潮新闻记者谢丹颖
10月28日凌晨,中国科学院大学杭州高等研究院(以下简称“国科大杭高院”)张夏衡团队在《自然》主刊上发表题为“DirectdeaminativefunctionalizationwithN-nitroamines(N-硝基胺介导直接脱氨官能团化)”的研究成果。该研究创新提出“直接脱氨”策略,实现了对芳香胺类化合物的高效、安全转化,而芳香胺作为多数药物构建的基础“结构单元”,为抗癌药等药物合成开辟了更经济、更环保的技术路径。

国科大杭高院团队,前排左二为张夏衡。受访者供图
“这项突破其实源自实验室中对副产物‘N-硝基胺’的深入分析,属于一次‘偶然中的必然’。”国科大杭高院化学与材料科学学院副院长张夏衡解释道,该方法使用廉价易得的试剂,直接对芳香胺进行结构修饰,将其原本稳定的C-N键,轻松替换为多种功能化“连接单元”,比如构成药物中间体的碳-卤素(C-X)键,或用于新材料构建的碳-碳(C-C)键,“虽然‘N-硝基胺’早在1893年就已经被发现,但其当时并未得到进一步系统研究。”

国科大杭高院张夏衡团队在《自然》主刊上发表题为“DirectdeaminativefunctionalizationwithN-nitroamines(N-硝基胺介导直接脱氨官能团化)”的研究成果。受访者供图
据悉,芳香胺是构建药物、农药及天然产物的基础“结构单元”,利用传统方法,合成过程中不但存在爆炸风险,还会产生大量含铜废料,对环境和工艺安全构成挑战。该研究开发的“直接脱氨”技术,不仅能直接利用芳香胺,还可大幅减少重金属废料的产生。目前该技术已完成公斤级规模验证,为1884年沿用至今的经典合成方法提供了一种颠覆性替代方案。
“我们已与一家抗癌药物中间体合成企业达成合作,经企业初步估算,采用新工艺后成本有望显著降低。”张夏衡透露,该技术还具备拓展至材料制造等多个领域的潜力。